药学院尹胜教授团队与王军舰教授团队首次揭示了importin-β1在CRPC进展中的功能

       2022年9月，药学院尹胜教授团队与王军舰教授团队合作从结构多样性大戟科二萜库中筛选获得一个在体内外具有强效抗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的瑞香烷型二萜小分子DD1。利用蛋白组学等技术，发现DD1通过抑制importin-β1影响了多种与CRPC进展密切相关的重要驱动因子的核聚集，阻止了其下游信号网络，进而抑制了CRPC细胞的生长、增殖和存活，证实了DD1直接作用靶点为核转运蛋白importin-β1，首次揭示了importin-β1在CRPC进展中的功能及其作为药物靶点的可行性，为开发新型CRPC治疗药物提供了强效importin-β1类抑制剂。测试中心高分辨液质联用仪支撑该工作中核蛋白和胞质蛋白的质谱分析及蛋白表达差异分析。

支撑设备：四极杆-静电场轨道阱-线性离子阱超高分辨液质

文章题目：Discovery of Highly Potent Daphnane Diterpenoids Uncovers Importin-β1 as a Druggable Vulnerability in Castration-Resistant Prostate Cancer

发表期刊：J. Am. Chem. Soc

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jacs.2c06449